对乙酰氨基酚注射液

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对乙酰氨基酚注射液

发布日期:2018-02-24 浏览次数:10193

一、品种基本情况


对乙酰氨基酚(paracetamol)是一种非水杨酸解热药和非阿片样物质镇痛药。2010年11月,美国FDA批准了Cadence制药有限公司开发的对乙酰氨基酚注射液OFIRMEV®上市,用于退热以及治疗轻至中度疼痛和辅助阿片类止痛药物治疗中至重度疼痛,规格为100mL:1000mg(10mg/mL)。OFIRMEV®是FDA迄今批准的第一种和唯一一种经静脉内给药的对乙酰氨基酚制剂,具有退热和止痛效力强、能减少阿片类药物消耗量和提高患者治疗满意度等特点,该药目前在中国还未上市。




二、立题背景


急性疼痛是住院病人面临的重要问题之一,可能伴随着急性病症或疾病过程、外伤或手术过程中发生。在手术后,80%的患者遭受手术后疼痛,几乎所有的疼痛都为中度或重度疼痛。从生理学上来说,疼痛反应可使患者意识到组织损伤,并避免进一步的伤害。可是,在因急性病住院的患者中,疼痛通常不能达到上述目的。疼痛通过刺激交感神经系统,使患者出现血压升高、心肌工作负荷增加以及呼吸速率加快的症状。通过减少移动或体力活动可使这种损失得到恢复。尽管目前通过使用药物治疗来控制疼痛,但仍经常出现治疗不足的现象,这是需要长期护理的住院病人所面临的问题之一。


麻醉性镇定剂是目前治疗术后疼痛和住院病人急性疼痛的主要方法之一。但由于经常出现如呼吸抑制、镇静、过敏反应、胃肠道事件等不良反应,它们在临床中的应用经常受到限制。阿片类药物对缓解疼痛感很有效,但对潜在的疾病过程不利。用于治疗疼痛的辅助药物包括非甾体抗炎药(NSAIDs)可以与阿片类药物联合使用。联合治疗可以通过降低总剂量来减轻两类药物的副作用。NSAIDs的抗炎活性可能也有助于促进伤口愈合和疼痛的消退。NSAIDs通过抑制环氧化酶(COX)-1和环氧化酶(COX)-2的生成,避免发生注射部位疼痛受体的致敏作用。美国疼痛协会建议使用包括NSAIDs的联合治疗,已达到控制疼痛的目的。世界卫生组织(WHO)将NSAIDs作为止痛梯的第一级,用于治疗轻度和重度疼痛,也可以作为治疗持久性和中重度疼痛第二和第三级药物的辅助药物使用。


三、品种的特点


3.1 药理作用、作用靶点及作用机制的特点对乙酰氨基酚是目前常用的解热镇痛药之一,由于具有良好的解热镇痛效果,大多数学者常常把它归属于NSAIDs。但Mitchell等研究发现其并不具有常规NSAIDs类药物所具备的抗炎作用,因此又把它当做一类特殊的解热镇痛药物,而非抗炎镇痛药,该药在具备良好的解热镇痛作用的同时,很少出现像传统NSAIDs导致的一系列不良反应,如胃肠道毒性反应、抗血小板活性、肾脏损伤;同时,一般只有当每日服用剂量超过10g时才可能出现肝脏损伤反应,因此,对乙酰氨基酚最终成为一种非常常用、安全有效的解热镇痛药物。


3.2 药代动力学方面的特点


在已发表的文献中已对对乙酰氨基酚的药代动力学/毒代动力学进行了全面研究。研究者概括了在不同动物种群中静脉给药后的药代动力学参数。各种群中的分布容积大约为1L/kg。然而,不同种群间的清除率和终末半衰期存在差异。研究者注意到在大鼠中,高剂量组通过硫酸盐化作用饱的代谢清除率降低,并且半衰期升高。相比较而言,在儿童、青少年和成年中终末清除半衰期为2~3小时。


3.3 毒性及不良反应的特点


在剂量低于肝毒性阈值时,对乙酰氨基酚对心血管系统、呼吸系统、胃肠道系统、内分泌系统、免疫系统或中枢神经系统没有毒性。实际上,在剂量低于肝毒性阈值时,在动物模型或人体中只有极少或没有次级不良药理学效应。


3.4制剂的剂型特点


对乙酰氨基酚注射液临床上用于静脉给药,作用迅速可靠,不受pH、酶、食物等影响,无首过效应,可发挥全身或局部定位作用,适用于不宜口服药物和不能口服的病人。


四、国内外有关该品种的知识产权问题


经检索,开发本品不存在侵犯知识产权问题。


五、综合分析


对乙酰氨基酚良好的解热镇痛效果带动了众多剂型的开发上市,目前除了注射剂之外,均为口服剂型和局部给药剂型。对乙酰氨基酚注射剂如果能够开发上市,将是众多疼痛和发热患者的福音,国外多项大型临床试验均显示了对乙酰氨基酚注射液在治疗轻中度疼痛、甚至是重度疼痛以及解热方面的优良效果。对乙酰氨基酚静脉注射液主要为不能口服的住院患者解除疼痛和退热。


本公司该品种已获得注册申请受理通知书。


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